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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7638 NPPB

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
NPPB 是外向整流氯化物通道阻断剂,IC50 为 80 nM。
T15192 Eact

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
Eact 是一种选择性和有效的 TMEM16A 激活剂,可直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,还会产生瘙痒、急性伤害感受和热过敏。
T8960 MONNA

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
MONNA 是 TMEM16A (Anoctamin-1)阻滞剂,IC50为 80 nM。它在氯离子存在或不存在的情况下诱导啮齿动物抵抗动脉的血管舒张。
T0275 Meticrane

美替克仑,Fontiliz,Arresten,蒲硫杂茶磺胺

Chloride channel; Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
Meticrane (Arresten) 是一种磺胺类衍生物,具有类似噻嗪类利尿剂的活性,可于研究原发性高血压。
T13059 T16Ainh-A01

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
T16346 NS1652

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
NS1652 是可逆阴离子电导抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道,IC50值为 1.6 μM。
T15233 Endovion

NS3728

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
Endovion (NS3728) 是阴离子通道抑制剂 和 Anoctamin-1 (ANO 1) 通道抑制剂,也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。
T10979 DCPIB

Potassium Channel; Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂,抑制肿胀激活氯电流,在 CPAE 细胞中,IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。
T0693 Niflumic acid

氟尼酸,Nifluril,Forenol,Landruma

Others; Phospholipase; Chloride channel; COX; Monocarboxylate transporter; UGT Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others
Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。
T0858 Flufenamic acid

Arlef,Nichisedan,氟灭酸,氟芬那酸,Achless

Potassium Channel; Calcium Channel; Chloride channel; COX; AMPK; Parasite Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
Flufenamic acid (Arlef) 是一种非甾体类抗炎剂,是一种邻氨基苯甲酸衍生物,具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。
T2498 Adjudin

AF-2364

Chloride channel; Mitochondrial Metabolism Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Adjudin (AF-2364) 是广泛研究的男性避孕试剂,可通过抑制 NF-κB 通路来减弱小胶质细胞的活化。
T4330 CaCCinh-A01

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂,IC50值分别为 10 和 2.1 μM。
T13536 Afoxolaner

Chloride channel; GABA Receptor; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
T4503 Talniflumate

Somalgen,他尼氟酯

Chloride channel; COX; N-Acetylglucosaminyltransferase; Anion Exchanger Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Talniflumate (Somalgen) 是一种钙激活氯离子通道 (hCLCA1/mCLCA3) 阻滞剂,可减少动物模型和细胞培养中的粘蛋白合成和释放。它通过抑制环氧合酶,并抑制 Cl-/HCO3- 交换活性,具有抗炎作用。它还增加了远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的存活率。
T4059 Selamectin

UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素

Chloride channel; P-gp; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T6307 Lubiprostone

芦比前列酮,SPI-0211,RU-0211,鲁比前列酮

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
Lubiprostone (RU-0211) 是一种 ClC-2 氯化物通道的激活剂,用于治疗特发性慢性便秘。
T22330 Fenamic acid

N-苯基邻氨基苯甲酸,2-Anilinobenzoic acid,Diphenylamine-2-carboxylic acid,2-(Phenylamino)benzoic acid,N-Phenylanthranilic acid

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid) 是氯通道阻滞剂。
T31597 Ecabapide

DQ2511,DQ 2511,DQ-2511

Others Others
Ecabapide (DQ-2511) 是一种新型促胃肠蠕动剂,能显著增强SHRSP的胃排空能力。Ecabapide 可激活的兔胃壁细胞中的环状 GMP 依赖性管家 Cl- 通道。
TQ0139 VU 0240551

N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide,VU0240551-2-D4

Potassium Channel; Calcium Channel; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂,IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
T0782 Benzthiazide

Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex

Carbonic Anhydrase Metabolism
Benzthiazide (Lemazide) 是长效利尿剂及抗高血压剂。它也是碳酸酐酶 9 的抑制剂,他对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 分别为 8.0,8.8 和 10 nM。它对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。
T23648 AF-2785

In epididymal epithelial cells, AF-2785 inhibits cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Cl(-) channels.
T75820 Gap19 TFA

Gap19 TFA,源自Cx43胞浆环(CL)的九个氨基酸肽,是高效且选择性的连接蛋白43 (Cx43) 半通道阻滞剂。该肽阻止C末端(CT)与CL之间的分子内相互作用,但不影响GJ通道或Cx40/pannexin-1半通道。此外,Gap19 TFA对心肌有保护作用。

化合物

NPPB
Cat.No: T7638
Synonym:
Target: Chloride channel
Eact
Cat.No: T15192
Synonym:
Target: Chloride channel
MONNA
Cat.No: T8960
Synonym:
Target: Chloride channel
Meticrane
Cat.No: T0275
Synonym: 美替克仑,Fontiliz,Arresten,蒲硫杂茶磺胺
Target: Chloride channel, Sodium Channel
T16Ainh-A01
Cat.No: T13059
Synonym:
Target: Chloride channel
NS1652
Cat.No: T16346
Synonym:
Target: Chloride channel
Endovion
Cat.No: T15233
Synonym: NS3728
Target: Chloride channel
DCPIB
Cat.No: T10979
Synonym:
Target: Potassium Channel, Chloride channel
Niflumic acid
Cat.No: T0693
Synonym: 氟尼酸,Nifluril,Forenol,Landruma
Target: Others, Phospholipase, Chloride channel, COX, Monocarboxylate transporter, UGT
Flufenamic acid
Cat.No: T0858
Synonym: Arlef,Nichisedan,氟灭酸,氟芬那酸,Achless
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, Chloride channel, COX, AMPK, Parasite
Adjudin
Cat.No: T2498
Synonym: AF-2364
Target: Chloride channel, Mitochondrial Metabolism
CaCCinh-A01
Cat.No: T4330
Synonym:
Target: Chloride channel
Afoxolaner
Cat.No: T13536
Synonym:
Target: Chloride channel, GABA Receptor, Parasite
Talniflumate
Cat.No: T4503
Synonym: Somalgen,他尼氟酯
Target: Chloride channel, COX, N-Acetylglucosaminyltransferase, Anion Exchanger
Selamectin
Cat.No: T4059
Synonym: UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素
Target: Chloride channel, P-gp, Parasite
Lubiprostone
Cat.No: T6307
Synonym: 芦比前列酮,SPI-0211,RU-0211,鲁比前列酮
Target: Chloride channel
Fenamic acid
Cat.No: T22330
Synonym: N-苯基邻氨基苯甲酸,2-Anilinobenzoic acid,Diphenylamine-2-carboxylic acid,2-(Phenylamino)benzoic acid,N-Phenylanthranilic acid
Target: Chloride channel
Ecabapide
Cat.No: T31597
Synonym: DQ2511,DQ 2511,DQ-2511
Target: Others
VU 0240551
Cat.No: TQ0139
Synonym: N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide,VU0240551-2-D4
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, HER
Benzthiazide
Cat.No: T0782
Synonym: Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex
Target: Carbonic Anhydrase
AF-2785
Cat.No: T23648
Synonym:
Target:
Gap19 TFA
Cat.No: T75820
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1035 Irisolidone

尼泊尔鸢尾异黄酮,葛花苷元

IL Receptor; NF-κB; Chloride channel Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; NF-κB
Irisolidone 是葛根花中的一种异黄酮,具有较强的保肝活性。它是一种有效的体积调节阴离子通道 (VRAC) 电流抑制剂,有高效阻断作用,IC50 为 5-13 μM。
T1125 Shikonin

NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid

TNF; NF-κB; Chloride channel; HIV Protease; PKM Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome
Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

天然产物

Irisolidone
Cat.No: TN1035
Synonym: 尼泊尔鸢尾异黄酮,葛花苷元
Target: IL Receptor, NF-κB, Chloride channel
Shikonin
Cat.No: T1125
Synonym: NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid
Target: TNF, NF-κB, Chloride channel, HIV Protease, PKM
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